Каберголин для потенции

Пролактин, природа воздействия на организм

Гормон повышается от использования фармацевтических препаратов. Его высокая концентрация несет много неприятных симптомов. Это вещество белковой природы, полипептид. Форма, строение напоминает соматотропин (гормон роста), включает почти 200 аминокислот.

  • снижает уровень полового влечения
  • ухудшает потенцию
  • вызывает лишнюю задержку воды
  • повышается риск развития гинекомастии

Средство подавляет негативную секрецию, снижает давление, усиливает потенцию, уменьшает количество времени восстановления между половыми актами, сильными физическими нагрузками. Больше всего гормон изменяет работу молочной железы (способствует выработки молока у беременных), его вырабатывают почки, печень.

Ученым неизвестен полный спектр влияния вещества. Чрезмерное количество у мужчин-спортсменов провоцирует много негативных последствий. Само состояние человека может изменить уровень гормона: дофамин вырабатывается у счастливой личности (подавляет секрецию), эстроген – депрессивной (стимулирует ее).

Средство имеет следующие названия разных изготовителей:

  1. Берголак – изготавливает Россия. Состав упаковки: 8 таблеток / 0,5 миллиграмм.
  2. Кабасер — производитель Италия, компания Пфайзер. Таблетка — 1 миллиграмм активного компонента.
  3. Достинекс – изготавливает Италия, компания Пфайзер. Состав упаковки: 8 таблеток / 0,5 милиграмм (содержатся внутри темных флаконов).
  4. Агалтекс – изготавливается чешскими заводами. Число таблеток: 2 или 8 штук, активного вещества 0,5 миллиграмм.
  5. Алактинг – форма, состав идентичен агалтекс. Фирма-производитель –Teva.

Действие Каберголина

Как уже было сказано ранее, данное вещество подавляет лишний пролактин, и в результате этого, вероятность всех возможных негативных последствий ликвидируются. Кроме этого, Каберголин способен понизить артериальное давление, уменьшить время восстановления между половыми актами, усилить потенцию, а также немного облегчить физические нагрузки.

Разумеется, Каберголин принимается не только атлетами, бодибилдирами и другими спортсменами, но и обычными людьми, ведь он оказывает и другие полезные свойства:

  1. Каберголин рекомендуется к применению, если у пациента наблюдается, такая болезнь, как аменорея.
  2. Если у женщины обнаружено заболевание «ановуляция», то ей также должен быть показан Каберголин.
  3. Олигоменарея и галакторея также являются заболеваниями, при которых специалисты советуют принимать Каберголин.
  4. Препарат рекомендуют принимать для предотвращения лактации после родов.
  5. Иногда Каберголин входит в состав комплексных средств лечения болезни Паркинсона.

София, 48 лет: «У меня есть одно очень неприятное заболевание, с которым я борюсь уже больше 3 лет. У меня на гипофизе есть доброкачественное образование. Врач сказал, что явление это достаточно распространенное и не смертельное, но на организм все же влияет сильно. В первую очередь увеличивается пролактин. У меня это стало причиной ожирения. Онколог посоветовал мне принимать Каберголин. Поначалу я скептично отнеслась к нему и не хотела принимать, особенно когда в инструкции прочитала все побочные эффекты. Но доктор меня убедил. Пью Каберголин уже месяц и пока все хорошо. Даже похудела на 2 кг. Мне препарат понравился».

Каберголин выпускается следующими производителями:

  • «Берголак» — производителем является Россия. Берголак выпускается в виде таблеток. В упаковке их всего 8, и в одной таблетке содержится 0,5 миллиграмм каберголина.
  • Производителем «Кабасера» является итальянская компания Пфайзер , в одной таблетке содержится 1 миллиграмм основного действующего вещества.
  • Ещё один продукт от итальянцев и компании Пфайзер – «Достинекс». Является одним из самых популярных в мире. В упаковке 8 таблеток, в каждой по 0,5 миллиграмм вещества.
  • Таблетки «Агалтекс» производятся на чешских заводах. В одной упаковки может быть либо 2, либо 8 таблеток, и в каждой из них содержится также 0,5 миллиграмм каберголина.
  • Компания «Teva», главная штаб-квартира которой располагается в Израиле, выпускается собственный продукт – «Алактинг».

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к производным эргоалкалоидов), неконтролируемая артериальная гипертензия. Ограничения к применению: Артериальная гипертензия, связанная с беременностью (эклампсия, преэклампсия), одновременный прием антагонистов дофаминовых D_2-рецепторов, средств, обладающих гипотензивным эффектом, нарушение функции печени, детский возраст (безопасность и эффективность не установлены)

Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности следует применять с осторожностью, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных контролируемых исследований каберголина у беременных женщин не проводилось). Пациенток следует предупредить о необходимости информирования врача о планируемой, предполагаемой или возникшей беременности для решения вопроса о продолжении или прекращении терапии

Неизвестно, выделяется ли каберголин с грудным молоком у человека. Поскольку многие препараты экскретируются с молоком женщин, и возможно серьезное негативное влияние каберголина на младенца, следует принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отказе от приема каберголина (учитывая степень необходимости данного лекарства для матери).

Источники:

  1. Normal male sexual function: emphasis on orgasm and ejaculation
  2. Lysergic acid diethylamide (LSD) is a partial agonist of D2 dopaminergic receptors and it potentiates dopamine-mediated prolactin secretion in lactotrophs in vitro
  3. https://en.wikipedia.org/wiki/Cabergoline — см аффинитивность рецепторов
  4. The Pharmacology of Lysergic Acid Diethylamide: A Review – см табл 8, аффинитивность рецепторам
  5. Cabergoline in the Treatment of Male Orgasmic Disorder—A Retrospective Pilot Analysis
  6. Ejaculatory response induced by a 5-HT2 receptor agonist m-CPP in rats: differential roles of 5-HT2 receptor subtypes
  7. The drug treatment of delayed ejaculation
  8. Delay of ejaculation induced by SB-277011, a selective dopamine D3 receptor antagonist, in the rat
  9. Pituitary Apoplexy during Treatment of Prolactinoma with Cabergoline – кровотечение гипофиза
  10. Effects of Cabergoline on Thyroid Hormones and Semen Quality of Dog
  11. Cabergoline-induced Mania in a Patient of Pituitary Microadenoma
  12. Lack of Increase in Sexual Drive and Function After Dopaminergic Stimulation in Women
  13. Cabergoline-related impulse control disorder in an adolescent with a giant prolactinoma
  14. Cabergoline for hyperprolactinemia: getting to the heart of it
  15. Evidence for possible involvement of 5-HT(2B) receptors in the cardiac valvulopathy associated with fenfluramine and other serotonergic medications
  16. Therapeutics for Equine Endocrine Disorders
  17. Cabergoline for Cushing’s disease: a large retrospective multicenter study
  18. Cabergoline in acromegaly
  19. Effects of cabergoline on blood glucose levels in type 2 diabetic patients: A double-blind controlled clinical trial
  20. ДОСТИНЕКС (DOSTINEX) инструкция по применению (VIDAL)
  21. Dark Classics in Chemical Neuroscience: Lysergic Acid Diethylamide (LSD)
  22. The Effects of Hallucinogens on Gene Expression
  23. Chemistry and Structure-Activity Relationships of Psychedelics
  24. Psychedelic Drugs in Biomedicine
  25. Arc/Arg3.1 Is Essential for the Consolidation of Synaptic Plasticity and Memories
  26. Distinct temporal phases in the behavioral pharmacology of LSD: dopamine D2 receptor-mediated effects in the rat and implications for psychosis

Главные отличия аналогов

Бромокриптин

Бромокриптин, к примеру, имеет тот же эффект. Список показаний к применению и побочных эффектов идентичен, но при этом цена на него в разы ниже. Его также используют для лечения бесплодия. Определяет, какой именно препарат применять в отдельном случае, специалист.

Агалатес

На таблетки Агалатес отзывы существуют противоречивые.

Многие пациентки утверждают, что он имеет меньше побочных эффектов.

На Агалатес цена ниже, но действующее вещество остается тем же.

Берголак

Когда становится вопрос, что лучше, Берголак или Достинекс, то существенной разницы кроме цены нет.

Состав остается тем же, при разных производителях. Неплохие получил Берголак отзывы – прекращение лактации происходит на второй день.

Бромкамфора

Бромкамфора используется, если прекращение лактации не срочно. Изменения происходят медленно и не вызывают побочных эффектов. Цена на этот препарат также небольшая. В отличие от остальных препаратов, действующее вещество – бром, который имеет другой принцип действия.

Если сравнивать препараты для прекращения лактации, они дженерики Достинекса, то есть имеют такой же состав. Изменяется вспомогательное вещество. Выбор проводится с помощью специалиста, который определит интенсивность и продолжительность приема и проконсультирует по поводу возможных индивидуальных реакций.

Описание препарата

Достинекс является селективным агонистом дофаминовых рецепторов. Препарат очень специфичен в своих действиях, и обладает сильным сродством к дофаминовым D2 рецепторам и низким сродством к дофаминовым D1 рецепторам, A1-адренергическим, A2-адренергическим, 5-HT1-серотониновым и 5-HT2-серотониновым рецепторам. Клинически препарат используется в основном для лечения гиперпролактинемии или гиперсекреции пролактина из лактотропных клеток в передней части гипофиза (опухоли гипофиза являются частой причиной такого расстройства). Препарат также применяется для лечения болезни Паркинсона. Каберголин эффективно ингибирует секрецию пролактина, имитируя воздействие дофамина на рецептор D2 (дофамин обычно служит в качестве отрицательной обратной связи для выпуска пролактина). Как целевой агонист дофаминовых D2 рецепторов, Каберголин не воздействует на другие гормоны гипофиза, такие, как гормон роста (ГР), лютеинизирующий гормон (ЛГ), кортикотропин (АКТГ) или тиреотропный гормон (ТТГ).
Пролактин является соматотропным гормоном из той же семьи, что и человеческий гормон роста (соматотропин). Он является однопептидным гормоном, содержащим цепь из 199 аминокислот. Это делает его похожим (хотя он является немного больше по размеру) на гормон роста, состоящий из 192 аминокислот. Любое сходство между этими двумя гормонами, однако, заканчивается при взгляде на их структуру.
Пролактин — не анаболический гормон (по крайней мере по отношению к скелетным мышцам), а гормон лактации. Большое физиологическое значение вещество имеет для женщин, что становится очевидным во время беременности, когда он помогает в производстве молока. Кроме того, Каберголин иногда используется для подавления послеродовой лактации, если в этом есть медицинская необходимость. У мужчин пролактин не имеет известной терапевтической ценности и высокие его уровни связаны обычно с импотенцией, бесплодием и иногда даже гинекомастией (играет ли данное вещество здесь причинную роль или нет, остается предметом многочисленных дискуссий).
Хотя это очень редкое явление среди мужчин, высокие уровни пролактина могут быть причиной лактационной гинекомастии у очень небольшого процента спортсменов, использующих стероиды. Это расстройство часто характеризуется небольшим выделением жидкости, заметным при сжатии соска. Хотя ситуация может ухудшаться, этот первый признак часто является достаточным для того, чтобы отвратить пользователя от текущего режима применения стероидов.
Гинекомастия не всегда связана с кормлением грудью. Это достаточно редкое явление, вызываемое, вероятно, необычным дисбалансом гормонов (андрогенов, эстрогенов и прогестина), и / или конкретной индивидуальной чувствительностью к заболеванию. В этом случае Достинекс может решить проблему повышенной выработки пролактина.
Редко можно услышать, чтобы спортсмен, принимающий стероиды, обсуждал высокие уровни пролактина (что связано с необходимостью использования Достинекса), что еще больше подчеркивает необычный характер этого расстройства. Известно, что эстроген играет роль стимулятора, что, вероятно, является основным звеном в проблеме повышения секреции пролактина у мужчин. Другие исследования, однако, демонстрируют подавляющие действия других гормонов по отношению к пролактину, включая андрогены.
Возможно, поэтому фактический гормональный дисбаланс, а не обязательно высокий уровень эстрогенов, может быть причиной лактационной гинекомастии. При изучении медицинской литературы можно найти очень мало исследований, рассматривающих уровень пролактина при использовании стероидов, и все они кажутся не особо убедительными. В одном из исследований были проанализированы эффекты тестостерона энантата и пропионата на мужчин и отмечен значительный прирост уровней пролактина через 4 дня после инъекций. Еще одно исследование отмечает 7-кратное увеличение значений эстрогена (приближающееся к значениям, характерным для женщин) у пяти силовых спортсменов, самостоятельно принимающих тестостерон и другие стероиды, однако никакого влияния на секрецию пролактина здесь отмечено не было.
Третье исследование самостоятельного применения спортсменами, и четвертое клиническое исследование нандролона ничего не говорят об увеличении уровня пролактина.

Причины повышенного пролактина на курсе стероидов?

Находясь на курсе стероидов шансов отхватить все эти реакции конечно же выше. Очень часто можно услышать о прямолинейной связи применения стероидов и роста пролактина. Но не будем с этими выводами спешить!

Мнений на этот счет много, как и из неоткуда взятого утверждения, которое гуляет по форумам, о том, что рост пролактина напрямую связан с дозировками стероидов и особенно применением надролона. Не все так однозначно и если больше изучить случаев, то можно утверждать, что совсем не на курсе надролона растет пролактин, но и на любом курсе стероидов он растет прекрасно, и в тоже время не всегда он вообще растет на курсе стероидов – это стоит тоже для себя подчеркнуть.

Лично от себя скажу, что за период многих лет работы с людьми индивидуально, я наблюдаю динамику, опираясь на которую могу смело утверждать, что нет никакой прямой связи роста пролактина с применением надролонов, та и вовсе не всегда пролактин растет на курсе стероидов. К тому же, учитывая мою большую любовь к надролонам, я очень много курсов провел с людьми, которые обратились ко мне и использовали надролон. Опираясь на свою статистику, было установлено множество случаев, когда не было необходимости вообще принимать каберголин с целью усмирения пролактина, так как уровень этого гормона был весь курс стероидов удовлетворительный, как с надролонами, так и без их участия. Так, что связывать прямолинейно рост пролактина от стероидов не будем, но и не станем исключать факт дополнительного роста гормона в период стероидного цикла, так как случаи такие есть и их много.

Что касается причин роста пролактина на курсе стероидов и вне курса, готов подробно это разобрать в другой статье, которая непременно появится на сайте и будет посвящена именно пролактину. А пока, поверхностно разберем основные факторы роста.

Дополнительному росту гормона способствуют:

  • физическое переутомление;
  • недостаток отдыха и сна;
  • применение анаболических стероидов;
  • болезни печени и почек;
  • аутоиммунные заболевания;
  • недостаток витаминов группы B;
  • курение;
  • частые стрессы;
  • длительный прием таких лекарственных препаратов: гипотензивные средства, антидепрессанты, блокаторы дофаминаю;
  • генетическая расположенность к росту депрессивных ферментов МАО (моноаминоксидазы);
  • секс, эякуляция за день до сдачи анализов.

Конечно, нельзя утверждать, что все эти факторы приводят к росту пролактина в организме человека. Совсем нет, все очень индивидуально и разобраться в причинах роста сможет только специалист. Данная статья помогает лишь ориентироваться в общих понятиях и найти часть ответов на свои вопросы.

Теперь уже более понятно, что в случае повышенной концентрации пролактина необходимо принимать каберголин. Он взаимодействует с рецепторами дофамина, расположенными в гипофизе. Его применение снижает уровень пролактина в крови.

При отсутствии внимания к этому вопросу, ситуация может ухудшиться и привести к различным осложнениям и необратимым процессам, например к узелковой гинекомастии, импотенции и бесплодию.

При использовании каберголина вы сможете набирать более качественную мышечную массу, так как он выводит лишнюю жидкость из организма. Существенно повысится либидо, решится проблема с эрекцией, наладится давление, улучшится настроение, повысится общий тонус организма.

Причины увеличения количества пролактина в организме

Прежде чем рассматривать пользу от приёма каберголина следует разобраться в причинах повышения пролактина.

Их можно разделить на две категории: связанные или не связанные с приёмом препаратов для спортсменов.

Начнём с причин, не связанных с приёмом стероидов:

  • заболевания гипофиза и гипоталамуса;
  • проблемы щитовидной железы;
  • болезни почек;
  • болезни печени;
  • красная волчанка, артрит и прочие аутоиммунные заболевания;
  • малое содержание витамина B6 в организме;
  • большое количество прогестерона, эстрадиола;
  • частые стрессы.

Следует учесть, что вследствие наличия врождённых заболеваний повышения пролактина не наблюдается.

В среде бодибилдеров причиной подобных проблем, в большинстве случаев, является неграмотный приём стероидов.

Особое внимание при приёме следует уделять таким препаратам:

  • Нандролон;
  • Тренболон;
  • Оксиметолон;
  • Болденон;
  • прочие прогестины.

Вдаваться в подробности повышения пролактина из-за приёма прогестинов не имеет смысла, просто следует учесть некоторые факты:

  1. Обязательно нужно проходить гормональные исследования перед курсом приёма подобных лекарственных средств. Если наблюдается повышенный уровень пролактина до употребления препарата, то прибегать к приёму прогастинов не следует.
  2. Во время приёма препаратов необходимо тщательно следить за содержанием гормона, даже если дозировка небольшая.
  3. Через несколько недель после начала курса, зависит от периода полураспада (скорость включения в работу препарата), следует сдать анализ на уровень пролактина. Если он повышен, следует немедленно начать приём каберголина, так как он устраняет побочные эффекты от этих стероидов.

Иногда, у мужчин, пролактин повышается из-за излишков жировой ткани. В этих случаях, жировые отложения появляются в местах, свойственных женскому организму. Исследования показывают, что каберголин может помочь таким людям, им всего лишь необходимо начать занятия бодибилдингом и после появления первых успехов, приступить к применению каберголина.

При беременности и лактации

При беременности средство применяют с особой осторожностью. Начинать или продолжать лечение препаратом беременным женщинам можно только после консультации со специалистом

Лекарство и его метаболиты были обнаружены в молоке подопытных крыс, неизвестно экскретируется ли вещество с молоком у женщин. Так как средство может оказывать негативное влияние на грудного ребенка, рекомендуется прекратить грудное вскармливание или заменить лекарство.

Клинические исследования с применением подобных препаратов у беременных не проводились, поэтому их назначают только в крайнем случае после оценки относительного риска и ожидаемой пользы. Если беременность наступила при лечении достинексом, то употребление таблеток незамедлительно прекращают. Матерям с гиперпролактинемией, планирующим грудное вскармливание, прием препарата не рекомендуется.

В случае наступления беременности на фоне терапии каберголином его прием должен быть прекращен немедленно, но только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

По данным мониторинга прием каберголина в недельной дозе от 0,5 до 2 мг с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождается ростом частоты многоплодных беременностей, выкидышей, преждевременных родов, врожденных пороков развития ребенка.

Сведений о проникновении препарата в грудное молоко не имеется, но в случае отсутствия эффективности применения каберголина для предотвращения/подавления лактации от грудного вскармливания следует отказаться. Для терапии нарушений, связанных с гиперпролактинемией, планирующим грудное вскармливание пациенткам каберголин не назначают.

Вред от чрезмерного содержания в организме пролактина

Изначально следует разобраться, что такое пролактин. Это гормон, оказывающий непосредственное влияние на способность размножатся. Повышенное содержание пролактина у мужчин негативно сказывается на его половой жизни и способно даже вызвать бесплодие.

Эти негативные последствия могут, со временем, перетечь в психологические проблемы, что может спровоцировать апатию.

У женщин воздействие гормона практически аналогичное, поскольку влияет на детородную функцию или лактацию. Однако не стоит забывать, что пролактин женский гормон и он необходим для нормального функционирования большого количества процессов происходящих в организме, особенно, связанных с деторождением и близких к этому вещей (вынашивание плода, кормление ребёнка грудью).

Представителям мужского пола этот гормон абсолютно не нужен и его повышенное содержание для бодибилдера может оказаться серьёзной проблемой, поскольку часто присутствуют вялость и плохое настроение, во время тренировок или соревнований отсутствует воля к победе

А как известно, внутреннее состояние очень важно для успехов в бодибилдинге, впрочем, как и в большинстве других сфер жизни человека

Побочные эффекты [9, 10, 13, 14, 15, 20]

  • Незначительное снижение давления;
  • (Обсуждаемо) клапанные пороки сердца; агонисты рецепоторов серотонина 2B (5-HT-2B) при постоянном и долгосрочном применении могут в теории приводить к клапанным порокам сердца . На счет нашего препарата мнения расходятся , в виду не самой большой аффинитивности 5-HT-2B рецептором. В исследовании Drake et al. , у 192 пациентов с кумулятивной дозой свыше 1000 мг (в 4000 раз больше рекомендуемого тут) не было приобретенной клапанной недостаточности;
  • Снижение пролактина ниже референсных значений может также «убить» либидо, как и превышение этого гормона;
  • Сонливость (пациенты с болезнью Паркинсона могут спонтанно засыпать), утомляемость, головная боль, головокружение;
  • И вмешательство в дофаминовые дела может дать нам: манию , импульсивное поведение , дефицит внимания –неплохо бы понимать черты и тенденции поведения пациента до вмешательства в его психику лекарством, которое будет выводиться месяц;
  • Тошнота, боли в животе и прочий набор нежелательных явления агонистов серотонина ;
  • Также я нашел кейс с кровотечением гипофиза на фоне лечение пролактиномы гипофиза нашей молекулой .

Побочные действия

Прием таблеток в течение полугода по 1–2 мг в неделю, разделенных на 2 раза, для терапии нарушений, связанных с гиперпролактинемией, побочные явления вызывал у 68% пациентов. В основном негативные реакции наблюдались во время первых 2 недель приема и были преимущественно преходящими (исчезали в процессе продолжения курса или спустя несколько дней после отмены каберголина).

Побочные действия со стороны систем и органов, регистрируемые в диапазоне от 1 до 10%:

  • сердечно-сосудистая система: стенокардия, сердцебиение, усиленное гипотензивное действие вследствие продолжительного применения (в некоторых случаях возможна ортостатическая артериальная гипотензия), бессимптомное снижение АД в первые 3–4 дня после родоразрешения (систолическое – более чем на 20 мм рт. ст., диастолическое – более чем 10 мм рт. ст.);
  • нервная система: тремор, повышенная утомляемость, головокружение/вертиго, головная боль, депрессия, сонливость, астения, обморок, парестезии, тревога, нервозность, нарушение концентрации внимания, бессонница, расстройство импульсного контроля (непреодолимая страсть к совершению покупок в магазине, булимия, неконтролируемая трата денег);
  • пищеварительная система: тошнота/рвота, боль в эпигастрии, гастрит, диспепсия, боль в животе, сухость слизистой оболочки ротовой полости, зубная боль, диарея/запор, метеоризм, раздражение слизистой оболочки глотки;
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: плеврит;
  • прочие реакции: дисменорея, мастодиния, ринит, носовое кровотечение, транзиторная гемианопсия, приливы крови к лицу, спазмы капилляров пальцев, судороги мышц нижних конечностей (каберголин, как и прочие производные спорыньи, обладает сосудосуживающей эффективностью), гриппоподобные симптомы, нарушение зрения, недомогание, периорбитальные/периферические отеки, кожный зуд, акне, анорексия, боль в суставах;
  • данные лабораторных показателей: вследствие продолжительного лечения отклонение стандартных лабораторных показателей от нормы отмечалось редко; у пациенток с аменореей в течение нескольких месяцев после восстановления менструального цикла наблюдалось снижение уровня гемоглобина.

Побочные действия, связанные с приемом каберголина, зарегистрированные в постмаркетинговых исследованиях: алопеция, диспноэ, мании, фиброз, отклонения показателей и нарушения функции печени, повышение в крови активности КФ (креатинфосфокиназы), сыпь, реакции гиперчувствительности, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, болезненное пристрастие к азартным играм, вальвулопатия, перикардит, повышенное либидо, гиперсексуальность, психотические расстройства, агрессивность, приступы бесконтрольного внезапного засыпания, заложенность носа, снижение или повышение массы тела.

  • другие алкалоиды спорыньи: информация о взаимодействии с каберголином отсутствует, в связи с чем не рекомендуется их одновременное применение во время продолжительной терапии каберголином;
  • фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид и другие антагонисты дофамина: могут ослаблять эффективность каберголина, направленную на снижение концентрации пролактина, поэтому их совместное применение противопоказано;
  • эритромицин и другие антибиотики-макролиды: могут увеличивать системную биодоступность каберголина (одновременное применение противопоказано).

Инструкция по применению Достинекса (Каберголина)

В медицине для подавления секреции пролактина таблетки Каберголина назначают в начальной дозе 500 мкг в неделю. Доза может быть принята за раз или разделена на две или более дозы в разные дни. Доза может быть увеличена до 500 мкг в неделю раз в месяц до достижения желаемой физиологической реакции.
Наиболее часто поддерживается дозировка 1 мг в неделю, хотя в некоторых случаях могут быть использованы дозы до 4,5 мг. При использовании спортсменами/культуристами для подавления секреции пролактина (как и в случае с лактирующей гинекомастией), наиболее часто используются дозы на нижнем конце терапевтического диапазона. Пользователь, как правило, начинает с дозировкой 250 мкг на каждое применение (половина таблетка) два раза в неделю. Препарат используется в течение четырех недель, после чего, если это необходимо, доза может быть увеличена до целой таблетки (1 мг в неделю). В клинической медицине препарат может приниматься в течение 6 месяцев или дольше, хотя спортсмены/культуристы обычно используют 4-6 недельный курс терапии (в сочетании с изменением режима приема стероидов).
Также, некоторые мужчины использут Каберголин для получения множественных оргазмов во время секса. Данный феномен очень просто объяснить: во время полового акта сексуальное влечение и желание у мужчин обусловлено повышенной выработкой дофамина в определенных зонах мозга. В момент оргазма происходит резкий выброс пролактина, который “гасит” весь объем выработонного дофамина, в следствии чего у мужчин сексуальное желание быстро пропадает. В экспериментах на людях было обнаружено, что при блокаде выработки пролактина мужчины продолжают испытывать оргазмы, но при этом не происходит “разрядки” дофамина и, таким образом, сексуальное влечение не исчезает после оргазма, за счет чего увеличивается возможность множественных оргазмов.

Как правильно применять средство

Особенности приёма и дозировка препарата могут сильно отличаться в зависимости от тех целей, которых человек хочет достичь. В медицинских целях, для снижения и остановки лактации, назначается всего 0,5 мг средства на сутки. Суточная порция средства может быть растянута на несколько приёмов, а может быть выпита за один раз. Если имеется такая необходимость, то разрешается увеличивать дозировку до 1 мг в сутки. Крайне редко, но врач может прописать больному дозировку до 4,5 мг в день. Но проще строго следовать советам врача и инструкции, тогда приём препарата не составит особых сложностей.

Активное применение Каберголина спортсменами обусловлено тем, что он подавляет действие пролактина. Дозировка препарата в этом случае составляет всего 0,25 мг, то есть половину таблетки. И постепенно её можно увеличивать по мере необходимости. Но увеличение дозы не должно происходить ранее, чем через месяц после начала применения средства.

Применение лекарства спортсменами чаще всего не превышает полутора месяцев. Если же препарат назначается в терапевтических целях, то его приём может продолжаться длительное время. Чаще всего оно составляет от полугода до года.

Некоторые мужчины используют Каберголин, в Москве который купить можно в аптеке без специального рецепта, для повышения качества секса. Применение препарата помогает добиться множественности оргазмов, как это происходит у женщин.

Чем же объясняется подобное действие средства? Во время секса у мужчины вырабатывается гормон дофамин, который и отвечает за оргазм и получение удовольствия. Но после оного происходит выброс пролактина, который приводит к нежеланию мужчиной продолжать занятие сексом. А приём Каберголина не даёт произойти этому эффекту, а потому мужчина может получать удовольствие гораздо более длительное время.

Каберголин в бодибилдинге: Как принимать

  • мужское бесплодие
  • гинекомастия
  • проблемы гормонального фона

Его действие помогает вырабатывать дофамин – гормон, подавляющий пролактин. Медикамент используют для увеличения мышечной массы, усовершенствования рельефов тела.

Медикамент рекомендуют употреблять когда угодно во время приема пищи, в следствии снизится возможность возникновения побочных эффектов. Цель определяет дозировку употребления таблеток.

Вместе со стероидами лучше употреблять 0,25 миллиграмм, раз / 4 дня (высокий уровень пролактина – 1 р. / 2 дня), вторая неделя после начала приема прогестагенов, 2-3 нед. после окончания курса. Также он понизит уровень отечности. Среди бодибилдеров самая распространенная форма медикамента – достинекс. Также принимают его без стероидов 0,5 миллиграмм 1 р. / 10 дн. Для увеличения показателей, исключив АСС спортсмены принимают меньшую дозу.

Следует отметить, что злоупотребление провоцирует ослабление иммунитета, потерю сна, аппетита, настроения. Тогда нужно прекратить курс до полного восстановления организма. Затем реально начать, главное условие — низкая доза, частота приема. В бодибилдинге применение достинекса возможно на ПКТ, если пролактин слишком завышен. Дозировка: 0,25 мг раз в 7 дней.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Каберголин – антагонист рецепторов дофамина пролонгированного действия. Средство воздействует преимущественно на D2-дофаминовые рецепторы, в меньшей степени – на D1-дофаминовые, серотониновые, альфа2- и альфа1-адренергические рецепторы.

Данные лабораторных исследований показывают, что лекарство оказывает прямое действие на процессы синтеза пролактина лактотрофами у крыс, лактотрофы расположены в гипофизе. Уровень пролактина в плазме крови значительно снижается, особенно у резерпинизированных особей.

Гипопролактинемическое действие средства тщательно изучалось в двух независимых, рандомизированных, двойных исследованиях с участием плацебо-контролируемой и сравнительной группы. Действие вещества изучалось на женщинах, страдающих от гиперпролактинемии. Результаты анализов улучшились, и восстановился нормальный менструальный цикл примерно у 77% женщин, принимавших препарат 2 раза за 7 дней в дозировке 0,5 мг. У 73% испытуемых исчезла галакторея.

Фармакокинетические параметры прямо пропорционально зависят от дозировки лекарства. Прием пищи не оказывает влияния на процессы усвоения, метаболизма и выведения. После проникновения в ЖКТ максимальная концентрация вещества в плазме крови наблюдалась через 2-3 часа. При систематическом приеме препарата его равновесная концентрация в несколько раз превышает концентрацию при разовом приеме.

Не до конца известно, какой биологической доступностью обладает Каберголин, однако он однозначно подвергается эффекту «первого прохождения» через ткани печени. Степень связывания средства с белками плазмы колеблется от 40 до 42%, в зависимости от принятой дозы. Лекарство и его метаболиты быстро и хорошо распределяются по тканям и органам, наибольшая концентрация была обнаружена в гипофизе.

Метаболизируется вещество с помощью реакций гидролиза с участием остатков мочевины или ацилмочевинной связи в тканях печени. В биотрансформации средства в незначительной степени принимает участие цитохром Р450. Период полувыведения лекарства – порядка 65 часов. Полностью вещество и его метаболиты выводятся из организма в течение 20 дней, преимущественно через кишечник и с мочой.

Почечная недостаточность умеренной и тяжелой степени и печеночная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести не требуют коррекции дозировки. При серьезных нарушениях в работе печени наблюдается увеличение концентрации средства в плазме крови и AUC

Пожилым пациентам препарат можно назначать в тех же дозировках, что и молодым, однако соблюдать особую осторожность, учитывая все сопутствующие болезни и состояние организма в целом

Эффект от приема средства наблюдается уже спустя 3 часа, после приема таблеток, достигая своего максимума в течение 48 часов. Срок действия препарата – 14 дней. Каберголин не влияет на секрецию других гормонов передней доли гипофиза или уровень кортизола. Вещество не обладает мутагенной активностью, несколько снижает фертильность.

Каберголин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Внутрь.

Для того, чтобы предотвратить лактацию в послеродовой период лекарство принимают один раз, в первый день после родов в дозировке 1 мг. Для прекращения уже имеющейся лактации применяют по 250 мкг средства, каждые 12 часов, 4 раза. Продолжительность лечения, таким образом, составляет 2 дня.

Лечение гиперпролактинемии осуществляется в соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Как правило, начальная дозировка составляет 500 мкг в неделю за один прием или распределенная на 2 применения. Если имеется необходимость, дозировку можно увеличивать на 0,5 мг в неделю, в течение месяца. Если повышена вероятность развития нежелательных побочных реакций, то лечение можно начинать с 250 мг в неделю.

Стандартная терапевтическая доза составляет от 1 до 2 мг за 7 дней. Максимальное количество препарата, которое могут назначить в неделю — 4,5 мг.

Пациентам с болезнью Паркинсона при проведении монотерапии назначают от 500 мкг до 3 мг вещества, 1 раз в день. Продолжительность лечения определяет врач.

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Андрей Измаилов
Наш эксперт
Написано статей
116
Добавить комментарий